Опис
Пігулки двоопуклої продовгуватої форми з борозенкою для поділу на одній стороні та логотипом виробника - на іншій, білому або сіро-білому кольорі.
Склад
1 таблетка (0,5 г) містить діючу речовину:
Допоміжні речовини: глюкоза, лактоза моногідрат, кальцію карбонат, тальк, крахмаль картопляний, орісіл, кроскармелоза натрію, кальцію стеарат, аспартам.
Фармакологічні властивості
ATCvet класифікаційний код: QC01 – ветеринарні препарати, які застосовують у кардіології. QC01СЕ90 - Пімобендан.
Пімобендан — похідна сполука бензимадазол-піридазинону, несимпатоміметична, неглікозидна інотропна речовина з вираженими судинорозширювальними (вазодилататорними) властивостями.
На відміну від серцевих глікозидів позитивна інотропна дія пімобендану зумовлена підвищенням чутливості до кальцію міофіламентів серцевої м'язи та пригніченням активності фосфодіестерази III (ФДЕ III). при серцевій недостатності підвищує силу сердечних скорочень і зменшує як переднавантаження, так і постнавантаження.
Біодоступність при пероральному застосуванні дорівнює 60-63% і значно знижується при використанні з кормом.
Обсяг розподілу становить 2,6 л/кг, це означає, що пімобендан розподіляється у тканинах рівномірно. Середнє зв'язування з білками плазми становить 93%.
Деметилюється шляхом окислення до основного активного метаболіту (UD-CG 212) з подальшим метаболічним перетворенням у кон'югати ІІ фази UD-СG212 (глюкуроніди та сульфати).
Період напіввиведення з плазми крові становить 0,4±0,1 години, що відповідає високому кліренсу 90±19 мл/хв/кг і короткому середньому часу утримання 0,5±0,1 години. Період напіввиведення найактивнішого метаболіту становить 2,0±0,3 години. Пімобендан майже повністю виводиться з організму з жовчю.
Застосування
Лікування собак з хронічною серцевою недостатністю:
- через серцеву недостатність, спричинену дилатаційною кардіоміопатією або недостатністю двостулкового або тристулкового клапана, яка супроводжується характерними симптомами;
- за дилатаційною кардіоміопатією у доклінічній стадії (безсимптомний перебіг зі збільшенням кінцево-систолічного та кінцево-діастолічного діаметра лівого шлуночка) у доберманів-пінчерів після ехокардіографічної діагностики захворювання серця;
- за міксоматозно-дегенеративного захворювання мітрального клапана серця в доклінічній стадії (безсимптомний перебіг із систолічним мітральним шумом та ознаками збільшення розмірів серця) з метою відтермінування появи клінічних симптомів серцевої недостатності.
Дозування
Препарат застосовують перорально за 1 годину до вирощування тварини.
Доза препарату назначається ветеринарним лікарем індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та стану тварини.
Рекомендована добова доза – 0,5 мг пімобендану на 1 кг маси тіла на добу.
Перед початком лікування необхідно визначити точну масу тіла тварини, щоб забезпечити правильне дозування.
Маса собаки, кг |
Добова доза пімобендану, мг |
Кількість таблеток на день |
До 5 |
1,25 |
1/2 |
5-10 |
2,5 |
1 |
11-12 |
5,0 |
2 |
21-30 |
7,5 |
3 |
31-40 |
10,0 |
4 |
41-50 |
15,0 |
6 |
Для більш точного дозування таблетку можна поділити на дві або чотири частини.
При застійній серцевій недостатності лікар ветеринарної медицини підбирає індивідуальну дозу препарату для застосування протягом усього життя.
Препарат можна використовувати разом з діуретиками, наприклад, фуросемідом.
Протипоказання
Не застосовувати тваринам із підвищеною чутливістю до діючої речовини препарату, при гіпертрофічних кардіоміопатіях чи клінічних станах, де не можна збільшити сердечний викид крові через функціональні чи анатомічні особливості (наприклад, стеноз аорти), собакам із тяжкими порушеннями функцій печінки.
Побічна дія
При застосуванні у рекомендованих дозах побічних явищ, як правило, не спостерігається.
У рідкісних випадках виникає незначний позитивний хронотропний ефект (підвищення частоти серцевих скорочень) та блювання. Однак його можна уникнути шляхом зменшення дози препарату. Іноді спостерігають ознаки транзиторної діареї, відсутність апетиту чи втому. У деяких випадках при тривалому лікуванні пімобенданом у собак із мітральною вадою серця виявляють збільшення регургітації мітрального клапана.
Хоча зв'язок із дією пімобендану не встановлено чітко, дуже рідко під час лікування можна спостерігати ознаки впливу на первичний гемостаз (петехії на слизових оболонках, підшкірні кровотечі). Вони пропадають після припинення лікування.
Особливі застереження при використанні
Препарат слід застосовувати в одну і ту ж годину, у разі пропуску прийому - виключити використання підвищеної дози і продовжити лікування згідно з звичайною схемою.
Не застосовувати одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, бета-блокатором пропранололом, оскільки вони знижують лікувальний ефект пімобендану.
Під час лікування собак із цукровим діабетом слід регулярно перевіряти рівень глюкози у крові.
Тваринам, які отримують пімобендан, рекомендується проводити моніторинг серцевої діяльності. Дозу препарату слід зменшити, якщо після прийому препарату спостерігається підвищення частоти серцевих скорочень.
При підвищеній індивідуальній чутливості та прояві алергічних реакцій прийом препарату припиняють і назначають тварині симптоматичну терапію.
Для застосування препарату з метою лікування міксоматозної мітральної вади серця у доклінічній стадії необхідно провести діагностику шляхом комплексного фізичного та кардіологічного обстеження, яке повинно включати, за необхідності, ехокардіографію чи рентгенографію.
Використання під час вагітності, лактації
Лабораторні дослідження на щурах та кроликах не виявили тератогенної та фетотоксичної дії піобендану. Проте він діє токсично на вагітних самок та ембріотоксично при застосуванні у високих дозах, а також виділяється з молоком. Безпечність препарату для вагітних та кормючих сук не оцінювали. Препарат може застосовуватися під час вагітності та лактації виключно після оцінки користі/ризику його використання, яку проводить лікар ветеринарної медицини.
Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії
Під час фармакологічних досліджень не спостерігали взаємодії між сердечним глікозидом уабаїном (строфантином) та пімобенданом. Індуковане пімобенданом збільшення скоротливості серця послаблюється антагоністами кальцію верапамілом та дилтіаземом, а також β-антагоністом пропранололом.
Передозування
Передозування може спричинити позитивний хронотропний ефект, блювання, апатію, атаксію, шуми у серці або гіпотензію. У цій ситуації дозу препарату слід зменшити та розпочати відповідне симптоматичне лікування.
При тривалому лікуванні (6 місяців) здорових собак породи бігль у дозах, що перевищували рекомендовану в 3 та 5 разів, у деяких собак спостерігалося потовщення мітрального клапана та гіпертрофія лівого шлуночка. Ці зміни мають фармакодинамічне походження.
Спеціальні застереження для обслуговуючого персоналу
Персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих під час роботи з ветеринарними препаратами.
При попаданні препарату на шкіру, слизові або в очі промити великою кількістю проточної води.
Чутливим до діючих речовин препарату людям слід уникати контакту з ним.
Форма випуску
Блістери по 10 таблеток (по 2, 5, 10 блістерів у картонній коробці).
Зберігання
Сухе темне, недоступне для дітей місце за температури від 4 до 25 °C.
Термін придатності
2 роки.
Лише для ветеринарної медицини!