Состав
Одна капсула содержит действующее вещество:
Вспомогательные вещества: диоксид титана (Е171) 1,19 мг, желтый оксид железа (Е172) 0,045 мг, черный оксид железа (Е172) 0,672 мг, маисовый крахмал, моногидрат лактозы, магния стеарат, глутин.
Фармацевтическая форма
Капсулы жесткие.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антиадренальные препараты.
АТСvet код: QH02CA01 трилостан.
Фармакодинамические свойства
Трилостан, избирательно и реверсивно, ингибирует ферментную систему 3 бета гидроксистероид изомераза, тем самым, блокируя выработку кортизола, кортикостерона и альдостерона. При лечении гиперадренокортицизма трилостан уменьшает выработку глюкокортикоидных и минералокортикоидных стероидов в коре надпочечников. Таким образом, циркулирующая концентрация этих стероидов снижается. Трилостан также подавляет действие экзогенного адренокортикотропного гормона (АСТН) и не оказывает прямого влияния ни на центральную нервную систему, ни на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетические свойства
Фармакокинетические исследования у собак продемонстрировали высокую межиндивидуальную изменчивость. При фармакокинетическом исследовании у беглов площадь под кривой колебалась от 52 до 281 мкг/мл/мин у накормленных собак и от 16 до 175 мкг/мл/мин у голодных собак. Как правило, трилостан быстро удаляется из плазмы, достигая максимум концентрации от 0,5 до 2,5 часов и возвращается почти к исходному уровню через шесть-двенадцать часов после введения. Первичный активный метаболит трилостана, кетотрилостана происходит по аналогичной схеме. Отсутствуют доказательства накопления трилостана или метаболитов с течением времени.Исследование биодоступности при пероральном применении препарата продемонстрировали, что трилостан больше абсорбируется при применении с пищей. Исследования показали, что трилостан у крыс выводится главным образом с экскрементами, демонстрируя экскрецию желчи, как основной метаболический путь. У обезьяны трилостан выводится в равных количествах с экскрементами и мочой. Результаты показали, что трилостан быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта как у крыс, так и у обезьян и накапливается в надпочечниках крысы.
Вид животных
Собаки.
Показания к применению, целевой вид животных
Для лечения гипофизного и надпочечника гиперадренокортицизма (болезнь Кушинга и синдром) у собак.
Противопоказания
Не применять животным, страдающим первичной болезнью печени и/или почечной недостаточностью, а также при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Не использовать собакам массой менее 3 кг.
Побочное действие
Следует дифференцировать кортикостероидный абстинентный синдром или гипокортизолемию от гипоадренокортицизма путем измерения электролитов в сыворотке крови. Могут наблюдаться признаки, связанные с ятрогенным гипоадренокортицизмом, включая слабость, вялость, анорексию, рвоту, диарею, атаксию, повышенное выделение слюны, вздутие, мышечный тремор, изменения кожи и острый адисонический кризис (коллапс). Эти признаки, как правило, исчезают после прекращения лечения. При отсутствии подтверждения наличия гипоадренокортизизма у собак может возникнуть вялость, рвота, диарея и анорексия. В исключительных случаях лечение собак сообщается о надпочечнике, что может привести к гипоадренокортицизму. Субклиническая почечная дисфункция может быть обнаружена при лечении препаратом. При лечении также может оказаться артрит из-за уменьшения внутреннего уровня кортикостероидов.
Особенности предосторожности для каждого вида животных
Неизвестно.
Особенности оговорки при использовании
Особенности предосторожности при использовании на животных.
Поскольку, в большинстве случаев, гиперадренокортицизм диагностируется у собак от 10 до 15 лет, часто встречаются другие патологические процессы. Особенно важно контролировать случаи первичной заболевания печени и почечной недостаточности, поскольку препарат противопоказан при этих заболеваниях.Следует проводить диагностику во время лечения, следить за ферментами печени, электролитами, мочевиной и креатинином. Наличие сахарного диабета и гиперадренокортицизма требует специальной диагностики. Функция надпочечников уменьшается, если собаке предварительно применялось лечение митотаном. Интервал перед применением трилостана составляет месяц. Рекомендуется проводить тщательную диагностику функции надпочечников, поскольку собаки могут быть более чувствительны к действию трилостана. Препарат следует применять с особой осторожностью у собак, страдающих анемией, поскольку может происходить дальнейшее снижение объема клеточной массы и гемоглобина. Рекомендуется регулярная проверка.
Применение в период беременности, лактации и яйценоскости.
Не применять любым беременным или кормящим животным, которые предназначаются для разведения.
Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия
Возможность взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами досконально не изучена. Учитывая тот факт, что гиперадренокортицизм обычно наблюдается у собак постарше, к большинству из них будет применяться одновременная лечебная терапия. Клинические исследования не показали никакого взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Следует учитывать риск развития гиперкалиемии. если трилостан применяется вместе с калийсберегающими диуретиками или ингибиторами АПФ. При одновременном применении таких препаратов ветеринарный врач должен проводить анализ риска, поскольку сообщалось о нескольких случаях смерти (включая внезапную смерть) у собак при одновременном применении трилостана с ингибиторами АПФ.
Дозировка и способ применения
Перорально. Один раз в сутки с едой. Начальная доза для лечения составляет примерно 2 мг/кг массы тела исходя из имеющихся комбинаций размеров капсул. Титрируйте дозу индивидуально. При необходимости увеличения дозы используйте комбинации размеров капсулы для медленного увеличения дневной дозы. Широкий диапазон размеров капсул дает возможность оптимальной дозировки по отдельности для каждой собаки. Используйте наименьшую дозу, необходимую для контроля клинических признаков. В конечном счете, если симптомы недостаточно контролируются в течение всего 24-часового интервального периода, следует рассмотреть возможность увеличения общей суточной дозы на 50% и разделить поровну между утренней и вечерней дозой. Не разделяйте и не открывайте капсулы. Небольшое количество животных может потребовать дозу, значительно превышающую 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. В этих ситуациях следует провести соответствующую дополнительную проверку.
Проверка:
Рекомендуется отбирать образцы биохимии (включая электролиты) и предварительную стимуляционную пробу на адренокортикотропный гормон перед лечением, а затем через 10 дней, 4 недели, 12 недель и через каждые 3 месяца и после каждой коррекции дозировки, следя за первичным диагнозом. Рекомендуется проводить тест на адренокортикотропный гормон через 4-6 ч после дозировки, чтобы обеспечить точность результатов. Следует применять препарат утром, поскольку это позволит ветеринарному врачу провести тест через 4-6 часов после дозы. Рекомендуется проводить регулярный анализ клинического прогрессирования заболевания в течение всех вышеприведенных временных периодов. При отсутствии стимулирования при проведении теста на стимулирующий адренокортикотропный гормон следует прекратить лечение на 7 дней, а затем снова начать, применяя меньшую дозу. Повторите тест через 14 дней.
Передозировка (симптомы, неотложные меры, антидоты)
Передозировка может привести к гипоадренокортицизму (вялости, анорексии, рвоте, диарее, сердечно-сосудистым признакам, коллапсу). При длительном применении дозировка 36 мг/кг у здоровых собак не зафиксировано ни одного случая смерти. Однако при увеличении дозировки собакам с гиперадренокортицизмом могут наблюдаться случаи смерти.
Отсутствует специальный антидот для трилостана.
Учитывая клинические признаки, рекомендуется отменить лечение. Вместо этого следует назначить поддерживающую терапию, включая кортикостероиды, коррекцию электролитного дисбаланса и инфузионную терапию.
В случаях острой передозировки, полезной может быть индукция рвоты с последующим введением активированного угля. Любая ятрогенная адренокортикальная недостаточность, как правило, быстро исчезает после прекращения лечения. Однако небольшой процент демонстрирует длительный эффект.
Лечение с меньшей дозировкой следует восстановить через неделю после окончания приема трилостана.
Период выведения (коренции)
Нет данных. Препарат используется для непродуктивных животных.
Особенности оговорки персонала, применяющего ветеринарный лекарственный препарат животным
- Трилостан может уменьшить синтез тестостерона и оказывает антипрогестеронное действие.
- Не рекомендуется брать таблетки в руки беременным женщинам или женщинам, желающим забеременеть.
- Вымыть руки с мылом после применения. Содержимое капсул может вызвать раздражение глаз и кожи, а также вызвать аллергическую реакцию.Не разделять и не открывать капсулы: в случае случайного разлома капсул и контакта гранул с глазами или кожей немедленно промойте большим количеством воды. Если раздражение не исчезает, обратитесь за помощью. Людям, имеющим повышенную чувствительность к трилостану или любому из вспомогательных веществ, следует избегать контакта с препаратом. В случае попадания препарата внутрь немедленно обратиться за медицинской помощью и показать врачу открытку-вкладку или коробку от препарата.
Основные формы несовместимости
Неизвестные.
Срок годности
Срок годности ветеринарного препарата – 3 года.
Особые оговорки по хранению
Хранить при температуре не выше 25 °С. Держите блистерные стрипы в картонной коробке.
Природа и состав контейнера первичной упаковки
Блистеры из поливинилхлорида – поливинилиденхлорида, покрытые алюминием, по 10 капсул. Каждая коробка содержит 3 блистера.
Особые меры безопасности при обращении с неиспользованным продуктом
Остатки неиспользованного продукта и флаконы обезвреживают в соответствии с требованиями местного законодательства.
Производитель
Dechra Великобритания